物种与模型 Species & Model
血浆脂蛋白浓度 Plasma Lipoproteins (mg/dL) 每张卡片:胆固醇 / 甘油三酯
CM 乳糜微粒
0.0 / 0.0
━ 0%
VLDL 极低密度
0.0 / 0.0
━ 0%
IDL 中间密度
0.0 / 0.0
━ 0%
LDL 低密度
0.0 / 0.0
━ 0%
HDL 高密度
0.0 / 0.0
━ 0%
CMR 残粒 Remnant
0.0 / 0.0
━ 0%
临床指标 Clinical Indices
总胆固醇 TC
— mg/dL
甘油三酯 TG
— mg/dL
LDL-C / HDL-C 比值
—
LDL-C 低密度脂蛋白胆固醇
— mg/dL
HDL-C 高密度脂蛋白胆固醇
— mg/dL
非HDL-C Non-HDL
— mg/dL
AIP 动脉粥样硬化指数
—
文献值(当前条件)
—
⚠ 本模型为教学用定性模型:各 Vmax 与生产项按该物种/条件的文献血脂基线反解,
属「有效参数」,不对应体外测得的动力学常数,数值不可用于科研定量推断。
各池质量严格守恒;切换条件后由 ds/dt = 0 直接求解稳态,不经时间积分逼近。
时间尺度与半衰期口径:
LDL:平均周转半衰期 2.5 天(FCR 口径);边际半衰期约 5.3 天——因 LDLR 已接近饱和,边际清除率低于平均清除率,属正常生理现象。
HDL:apoA-I 颗粒周转约 4 天(文献 4.4 天);胆固醇交换约 1 天量级,故 cHDL 数值半衰期偏快。模型未单独建 apoA-I 池,此为已知简化。
LDL:平均周转半衰期 2.5 天(FCR 口径);边际半衰期约 5.3 天——因 LDLR 已接近饱和,边际清除率低于平均清除率,属正常生理现象。
HDL:apoA-I 颗粒周转约 4 天(文献 4.4 天);胆固醇交换约 1 天量级,故 cHDL 数值半衰期偏快。模型未单独建 apoA-I 池,此为已知简化。
游离脂肪酸 FFA
— μmol/L
通量速率 Flux Rates (mg/dL/h)
肠道CM分泌 Intestine
→
0.00
肝脏VLDL分泌 Liver
→
0.00
LPL水解TG Hydrolysis
→
0.00
LDL受体清除 Receptor
→
0.00
CETP转运CE Transfer
→
0.00
胆固醇逆转运 RCT
→
0.00
浓度-时间曲线 Concentration vs Time
CM
VLDL
IDL
LDL
HDL
临床场景模拟 Clinical Scenarios
🟢 正常 Normal
健康稳态 Healthy baseline
🔴 家族性高胆固醇 FH
LDLR 功能↓ → LDL-C 升至约 330 mg/dL
🟡 高甘油三酯 HTG
LPL↓ → TG↑ 约 450 / HDL-C↓ / LDL-C↓
🟠 代谢综合征 MetSyn
IR → TG↑、HDL-C↓、CETP↑
💊 他汀 Statins
LDLR↑ → LDL-C 降约 50%
💉 PCSK9抑制剂 PCSK9i
LDLR↑ → LDL-C 降约 58%
💊 贝特类 Fibrates
PPARα激动 LPL↑ PPARα agonist
🔵 LCAT缺陷 LCAT Def.
HDL成熟障碍 HDL maturation↓
🚫 CETP 抑制剂 CETPi
CE/TG 交换↓ HDL-C↑ / LDL-C↓
酶活性调节 Enzyme Activity (× normal)
LPL 脂蛋白脂肪酶
1.00×
HL 肝脂肪酶
1.00×
LCAT 卵磷脂酰基转移酶
1.00×
CETP 胆固醇酯转运蛋白
1.00×
PLTP 磷脂转运蛋白
1.00×
受体与转运 Receptors & Transporters
LDL受体 LDLR
1.00×
SR-BI 表达
1.00×
ABCA1 胆固醇外排
1.00×
分泌速率 Secretion Rates
肝脏VLDL分泌 Hepatic
1.00×
肠道CM分泌 Intestinal
1.00×
胆固醇合成 HMGCR 通量
1.00×
HDL 新生 apoA-I 分泌
1.00×
当前物种 Current Species
跨物种血脂对比 Cross-species Lipids
TC / HDL-C / 非HDL-C 单位 mg/dL,取各物种常值中位或文献报告值。
除小鼠 HDL-C 占比(70–80%,讲稿明确给出)外,其余物种的 HDL-C / 非HDL-C 拆分依讲稿 TC 常值与「主要脂蛋白」类型推定。
当前选中: 全局概览
🔄 外源性途径 Exogenous Pathway
膳食脂肪在小肠被包装为乳糜微粒(CM),含apoB-48。
CM经淋巴进入血循环,在毛细血管被LPL水解TG后缩小为
CM残粒,由肝脏LRP受体清除。
🏭 内源性途径 Endogenous Pathway
肝脏分泌VLDL(含apoB-100),经LPL逐步水解TG,
依次转变为IDL和LDL。
约50%IDL被肝脏LDL受体直接清除,其余转变为LDL。
LDL主要通过LDL受体被肝脏和外周组织清除。
♻️ 胆固醇逆转运 Reverse Cholesterol Transport (RCT)
HDL从外周细胞(包括巨噬细胞)通过
ABCA1和ABCG1获取游离胆固醇,
经LCAT酯化后形成成熟HDL。
PLTP将TRL表面的磷脂转移至HDL,促进HDL颗粒增大和稳定。
HDL-CE通过SR-BI被肝脏选择性摄取,
或通过CETP转移至含apoB脂蛋白。
🐭 跨物种脂蛋白谱差异 Cross-species Lipoprotein Profiles
人是LDL 为主的物种;小鼠与大鼠是HDL 为主(HDL-C 占 TC 的 70–80%);
兔以β-VLDL为主(类似人 III 型高脂蛋白血症)但 CETP 活性高;小型猪与人最接近,LDL 为主——尽管其血浆 CETP 活性检测不到("有表达无活性",LDL 生成走 VLDL→IDL→LDL 途径、不依赖 CETP)。
关键分子开关是 CETP:小鼠/大鼠肝脏不表达 CETP(基因进化丢失,仅残留 7/16 个外显子序列),
HDL 中的胆固醇酯无法有效转运至 apoB 脂蛋白,于是 HDL 蓄积 —— 这是野生型小鼠喂高脂饮食也难自发形成 AS 的根本原因。
把左侧「物种」切到小鼠,可见 CETP 通量归零、HDL 池显著升高。
🧬 为什么小鼠 HDL 高?CETP 的进化丢失
小鼠与大鼠的 CETP 基因在进化中失去功能(假基因化),血浆缺乏 CETP 活性 →
HDL-CE 滞留 → HDL-C 占总胆固醇 70–80%,而 LDL-C 很低。
反过来说,任何以「升 HDL-C」为目标的干预,在啮齿类身上得到的结论都必须谨慎外推:
CETP 抑制剂 torcetrapib 在兔 AS 模型中显著缩小斑块,但 ILLUMINATE 临床试验因全因死亡率增加 58% 而提前终止。
📚 经验证的文献来源 (仅保留PubMed核实无误的引用)
[1] 基线浓度范围
Rifai N et al. "Lipids, lipoproteins, and apolipoproteins." Tietz Textbook of Clinical Chemistry and Molecular Diagnostics, 6th ed. Elsevier, 2017. ISBN 978-0-323-35921-4Felig P, Frohman LA. Endocrinology and Metabolism, 4th ed. McGraw-Hill, 2001. ISBN 978-0-07-022001-0
[2] LDL受体
Goldstein JL, Brown MS. "Regulation of the mevalonate pathway." Nature 343:425–430 (1990). PMID 1967820Jeon H, Blacklow SC. "Structure and physiologic function of the low-density lipoprotein receptor." Annu Rev Biochem 74:535–562 (2005). PMID 15952897
[3] LRP (LDL受体相关蛋白)
Herz J, Strickland DK. "LRP: A multifunctional scavenger and signaling receptor." J Clin Invest 108:779–784 (2001). PMID 11560943
[4] 非空腹甘油三酯与心血管风险
Nordestgaard BG, Benn M, Schnohr P, Tybjærg-Hansen A. "Nonfasting triglycerides and risk of myocardial infarction, ischemic heart disease, and death in men and women." JAMA 298:299–308 (2007). PMID 17635890
[5] CETP抑制 — ILLUMINATE试验
Barter PJ, Caulfield M, Eriksson M, et al. "Effects of torcetrapib in patients at high risk for coronary events." N Engl J Med 357:2109–2122 (2007). PMID 17984165
[6] SR-BI (清道夫受体)
Acton S, Rigotti A, Landschulz KT, Xu S, Hobbs HH, Krieger M. "Identification of scavenger receptor SR-BI as an HDL receptor." Science 271:518–520 (1996). PMID 8560269
⚠ Vmax/Km 为本简化模型的有效参数(校准于稳态自洽),非直接引用体外动力学常数。定性表型正确,定量PK预测请使用文献原始参数。
鲁公网安备37010402441672号